Пара-аминосалициловая кислота (сокращенно ПАСК) и ее натриевая соль обладают бактериостатической (препятствующей размножению бактерий) активностью в отношении микобактерий туберкулеза и относятся к основным противотуберкулезным препаратам. При приеме внутрь ПАСК хорошо всасывается и проникает в сыворотку крови и ткани внутренних органов.
По туберкулостатической (препятствующей размножению возбудителей туберкулеза) активности ПАСК уступает изониазиду и стрептомицину, поэтому ее сочетают с другими, более активными, противотуберкулезными препаратами (изониазид или другие препараты гидразида изоникотиновой кислоты, циклосерин, канамицин и др.). Комбинированная терапия замедляет развитие лекарственной устойчивости и усиливает действие соответствующих препаратов.
» Показания к применению
ПАСК в комбинации с другими препаратами эффективна при различных формах и локализациях туберкулеза.
» Побочные действия
При применении ПАСК могут наблюдаться побочные явления. Наиболее часто отмечаются желудочно-кишечные расстройства: ухудшение (или потеря) аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, понос или запор. Эти явления обычно уменьшаются при снижении дозы или кратковременном перерыве в лечении, они менее выражены при правильном (равномерном трехразовом) режиме питания, а иногда при приеме препарата в виде гранул. Лучше, чем обычные таблетки, переносятся таблетки натрия пара-аминосалицилата, растворимые в кишечнике.
При применении натрия пара-аминосалицилата могут также наблюдаться аллергические реакции: дерматиты (воспаление кожи) типа крапивницы или пурпуры (множественных мелких кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки), энантемы (сыпи, возникающие на слизистых оболочках тела), лихорадочная реакция (резкое повышение температуры тела), астматические явления, боли в суставах, эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови) и др. В отдельных случаях возможны увеличение и болезненность печени. В зависимости от характера и выраженности аллергических явлений прием препарата следует временно или полностью прекращать; назначают противогистаминные препараты, кальция хлорид, кислоту аскорбиновую, а при длительных аллергических реакциях - кортикостероидные гормоны.
В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени. В больших дозах ПАСК оказывает антитиреоидное (уменьшающее функции щитовидной железы) действие; при длительном применении может наблюдаться забогенный эффект (действие, направленное на увеличение объема щитовидной железы). Эту особенность ПАСК нужно учитывать, если у больных туберкулезом имеется гипофункция (сниженная функция) щитовидной железы.
» Противопоказания
Выраженная патология почек (нефрит/воспаление почки/), печени (гепатиты /воспаление ткани печени/, цирроз), амилоидоз (заболевание,, связанное с нарушением белкового обмена и отложением амилоида во внутренних органах, что приводит к нарушению их функции), язвенная болезнь, микседема (угнетение функции щитовидной железы), сердечная декомпенсация (снижение насосной функции сердца). Осторожность следует соблюдать у больных с умеренно выраженной патологией желудочно-кишечного тракта.
Внутривенное введение раствора противопоказано при гепатитах, нефрозонефритах (воспалительном заболевании почек), микседеме, сердечно-сосудистой недостаточности II и III стадии (недостаточном кровоснабжении органов и тканей вследствие уменьшения
насосной функции сердца), тяжелом атеросклерозе, тромбофлебитах (воспалении стенки вен с их закупоркой), нарушениях свертываемости крови.
» Форма выпуска
Натрия пара-аминосалицилат для приема внутрь применяют в следующих лекарственных формах: а) порошок; б) таблетки (белого цвета или белого цвета с розоватым или желтоватым оттенком) по 0,5 г; в) таблетки, растворимые в кишечнике (оранжево-красного цвета) по 0,5 г; г) таблетки, покрытые оболочкой (светло-сиреневого цвета или светло-сиреневого с розоватым оттенком) по 0,5 г; д) гранулы по 100 г (от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета); е) раствор для инъекций во флаконах по 250 или 500 мл. Гранулы лучше переносятся, чем чистая ПАСК. Одна чайная ложка вмещает 6 г гранул, что соответствует 2 г натрия пара-аминосалицилата и 4 г сахара. Принимая по 1 или 2 чайные ложки 3 раза в день, больной получает 6 или 12 г натрия пара-аминосалицилата.
Для внутривенных инъекций применяют раствор натрия пара-аминосалицилата 3% для инъекций -водный раствор натриевой соли пара-аминосалициловой кислоты, содержащий консервант.