Показания к применению. Лечение и профилактика острых и хронических бактериальных инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату: бронхит (воспаление бронхов), пневмония (воспаление легких), инфекции почек и мочевыводяших путей; инфекции желудочно-кишечного тракта (в том числе сальмонеллез), желчного пузыря и желчевыводяших путей; инфекции половых органов (включая гонорею), кожи и мягких тканей, костей и суставов; инфекции, встречающиеся в акушерско-гинекологической практике; сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления); перитонит (воспаление брюшины); менингит (воспаление оболочек мозга); эндокардит (воспалительное заболевание внутренних полостей сердца); инфицированные раны и ожоги. Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (защитными функциями организма). Профилактика инфекций при оперативных вмешательствах: абдоминальные операции (операции желчных путей, желудка, осложненная аппендэктомия /удаление слепого отростка тонкой кишки/, колоректальные операции /операции на толстой и прямой кишке/, перфоративные повреждения /сквозной дефект/ органов брюшной полости и брюшины); операции на органах мочеполовой системы; акушерско-гинекологические операции (вагинальная гистерэктомия /чрезвлагалишное удаление матки/, кесарево сечение); ортопедические операции (операции тазобедренного сустава).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от чувствительности микроорганизма, локализации и тяжести течения инфекции, возраста больного.

Новорожденным детям с массой тела менее 3 кг и недоношенным детям мезлоииллин назначают в дозе 75 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. Грудным детям с массой тела более 3 кг, а также детям в возрасте до 14 лет - по 75 мг/кг массы тела 3 раза в сутки.

Подросткам старше 14 лет и взрослым обычно назначают 80-150 мг/кг в сут. (по 2-3 г 3 раза в сутки). При необходимости дозу можно увеличить до 200-300 мг/кг в сут. (по 4-5 г 3 раза в сут. или по 10 г 2-3 раза в сут.).

При инфекциях почек и мочевыводяших путей (например, пиелонефрите /воспалении ткани почки и почечной лоханки/ и уретрите /воспалении мочеиспускательного канала/), желчных путей и других инфекциях, препарат назначают в дозах, указанных выше.

При гонорее препарат назначается внутримышечно или внутривенно в однократной дозе 1 -2 г. При послегонорейном уретрите в случае необходимости показано длительное лечение.

У больных с нарушениями функции почек выбор дозы следует проводить с учетом степени тяжести заболевания. У взрослых пациентов со средней массой тела 70 кг и клиренсом креатинина (скоростью очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина) более 30 мл/мин специальной коррекции режима дозирования не требуется. Пациентам с клиренсом креатинина 30-10 мл/мин разовая доза препарата составляет 3 /4 обычной дозы (или 1/2 максимальной дозы); с клиренсом креатинина менее 10 мл/кг - 1/2 обычной дозы (или 1/з максимальной). В условиях гемодиализа (метода очистки крови) специального изменения дозы препарата не требуется.

У детей с выраженной почечной недостаточностью следует применять не более половины обычной дозы мезлоциллина в соответствии с возрастом.

При сопутствующем нарушении функции печени указанные дозы следует еше раз снизить.

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологических исследований. Обычно лечение необходимо продолжать в течение не менее 3 дней после снижения температуры и исчезновения клинических симптомов. При стрептококковых инфекциях лечение должно проводиться не менее 10 дней, с целью кратковременной профилактики при оперативных вмешательствах - не более 3 дней.

С целью профилактики инфекций при оперативных вмешательствах у взрослых при абдоминальных операциях -операциях на желчных путях, желудке, при аппендэктомии после прободения (разрыва), гангрены и т.д., - мезлоциллин назначают до операции в дозе 2-5 г; послеоперационная доза составляет 2-5 г 2 раза с интервалом 8 ч; при колоректальных операциях (операциях на толстой и прямой кишке) - перед операцией 4-5 г (при необходимости вместе с метронидазолом), послеоперационная доза - 4-5 г 2 раза с интервалом 8 ч; при перфоративных повреждениях (сквозных дефектах) органов брюшной полости предоперационная доза - 4-5 г, послеоперационная - 2-5 г 2 раза с интервалом 8 ч, в течение 2-10 дней, а при необходимости и более. При операциях органов мочеполовой системы предоперационная доза - 2-5 г, послеоперационная - 2-5 г 2 раза с интервалом 6-8 ч. При гинекологических и родовспомогательных операциях -вагинальной гистерэктомии, кесаревом сечении, - предоперационная доза препарата составляет 4-5 г (при кесаревом сечении рекомендуется вводить после пережатия пуповины), послеоперационная доза при необходимости - 4-5 г 2 раза с интервалом 8 ч. При ортопедических операциях тазобедренного сустава предоперационная доза составляет 10 г, послеоперационная доза при необходимости - 10 г 1-2 раза с интервалом 12 ч.

У больных с выраженным снижением веса разовая доза мезлоциллина может составлять 3 г.

При оперативных вмешательствах у детей, например, при аппендэктомии (после прободения, гангрены и т.д.) первая доза непосредственно перед началом операции - 100 мг/кг массы тела, послеоперационная доза - 100 мг/кг 2 раза с интервалом 8 ч.

Первое предоперационное введение осуществляется в зависимости от дозы в виде инъекции, кратковременного или длительного вливания. При продолжительности операции свыше 2 ч интраоперационно (во время операции) рекомендуется второе введение препарата в той же дозе.

Мезлоциллин применяется внутривенно в виде 10% раствора, для приготовления которого сухое вещество во флаконе растворяют в соответствующем количестве воды для инъекций. Для инъекции или вливания следует использовать только прозрачные растворы. При внутривенной инъекции скорость введения должна составлять 5 мл в мин.

Кратковременное вливание рекомендуется осуществлять в течение 20-30 мин, для этого, при необходимости, раствор мезлоциллина можно развести совместимым инфузионным раствором в соотношении 1:10.

Раствор препарата рекомендуется использовать сразу после приготовления; его можно хранить при комнатной температуре до 24 ч. Раствор, имеющий желтоватую окраску, сохраняет свою эффективность и хорошо переносится больными.

Внутримышечное введение препарата (25% раствор) применяется реже в связи со значительным объемом разовой дозы.

При появлении крапивницы, являющейся признаком аллергии на пенициллин, мезлоциллин необходимо отменить; продолжать лечение другими препаратами пенициллинового ряда нельзя.

У больных, склонных к аллергическим реакциям (при бронхиальной астме, аллергическом рините /воспалении слизистой оболочки носа/, крапивнице), следует соблюдать особую осторожность при лечении мезлоциллином.

При повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам, напрмер, цефалоспоринам, следует иметь в виду возможность возникновения перекрестной аллергической реакции (аллергические реакции на обе группы антибиотиков).

При длительном или повторном применении препарата может развиться суперинфекция (тяжелые, стремительно развивающиеся формы инфекционного заболевания, вызванного устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими), вызванная резистентными (устойчивыми) бактериями или дрожжевыми грибами.

При возникновении в процессе лечения препаратом тяжелой и длительной диареи (поноса) следует исключить возможность развития псевдомембранозного колита (кишечной колики, характеризующейся приступами болей в животе и выделением большого количества слизи с калом), который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующей терапии. Препараты, уменьшающие перистальтику (волнообразные движения кишечника), противопоказаны.

При инфекциях, вызыванных неизвестными или менее чувствительными возбудителями, угрозе генерализации инфекции (распространения инфекционного процесса на весь организм), суперинфекциях, смешанных инфекциях рекомендуется лечение в комбинации с другими бактерицидными средствами.

Повышение суточной дозы мезлоциллина более 20 г возможно лишь в отдельных случаях, так как при инфекциях, вызванных менее чувствительными возбудителями, предпочтительно лечение в комбинации с антибиотиками-аминогликозидами или оксациллином.

При применении мезлоциллина у больных с тяжелыми нарушениями водно-электролитного обмена любой этиологии (причины) необходимо учитывать содержание натрия в препарате.

Препарат не следует применять в смешанных инъекциях, редко употребляемых инфузионных растворах, а также с другими лекарственными препаратами.

Побочное действие. Тошнота, рвота, метеоризм (скопление газов в кишечнике), понос. Иногда возникают кожные аллергические реакции в виде экзантемы (кожной сыпи), зуда. При крапивнице, которая является проявлением реакции на пенициллин, мезлоциллин необходимо отменить. Редко наблюдается медикаментозная лихорадка (резкий подъем температуры тела), острый интерстициальный нефрит (воспаление почки с преимущественным поражением соединительной ткани) или васкулит (воспаление стенок кровеносных сосудов). В отдельных случаях - анафилактический (аллергический) шок. В отдельных случаях может возникать лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) вплоть до агранулоцитоза (резкого снижения числа гранулоцитов в крови), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови). При введении повышенных доз препарата, неправильной дозировке у больных с нарушениями функции почек и воспалительными заболеваниями мозга может возникнуть состояние возбуждения как следствие высокой концентрации препарата в ликворе (спинномозговой жидкости), которое проявляется миоклонией (автоматическими подергиваниями мыши в покое или при движении), судорогами. Нарушения вкуса и обоняния. Редко - болезненность или тромбофлебит (воспаление стенки вены с ее закупоркой) в месте инъекции. При применении препарата у больных с бактериемией (наличием бактерии в крови) (сепсисом /заражением крови микробами из очага гнойного воспаления/) возможна реакция бактериолиза (разрушение бактерий, вызванное нарушением целостности их оболочки /мембраны/) и, как следствие этого, временное ухудшение самочувствия больного, связанное с выделением большого количества токсинов в кровяное русло.

На фоне лечения мезлоциллином возможно получение ложноположительного результата при проведении нингидриновой пробы, неферментативной реакции сахара крови, пробы Кумбса (исследования, диагносцирующего аутоиммунные заболевания крови), а также реакций, свидетельствующих об уровне уробилиногена и протеинурии (наличии белка в моче).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пенициллину.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Сухое вещество для инъекций во флаконах по 0,5, 1, 2, 5 и 10 г в упаковке по 10 штук. 1 г препарата соответствует 1,074 г моногидрата натриевой соли мезлоциллина и содержит 42,61 мг или 1,853 мм натрия.