В начальной стадии курса лечения гозерелин, подобно другим агонистам лютеинизирующего гормона, может вызвать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и эстрадиола - у женшин.

У мужчин примерно к 21 дню после первой инъекции концентрации тестостерона снижаются до кастрационньгх уровней (уровень гормона, который наблюдается у пациентов с удаленными половыми железами) и продолжаются оставаться сниженными при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. У большинства больных при этом наблюдается регресс (обратное развитие) опухоли предстательной железы и симптоматическое улучшение (улучшение состояния).

У женщин концентрации эстрадиола в сыворотке крови снижаются также примерно к 21 дню после первой инъекции и при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней, остаются сниженными до уровней, сопоставимых с теми, которые наблюдаются у женщин в постклимактерическом периоде. Этот эффект связан с положительной ответной реакцией гормональнозависимых форм рака, молочной железы, эндометриоза (появившихся в различных органах участков ткани, сходных по строению с внутренней оболочой матки, и подвергающихся циклическим изменениям соответственно менструальному циклу) и фибром (доброкачественных опухолей, развивающихся из соединительной ткани) матки.

При лечении эндометриоза гозерелин уменьшает выраженность симптомов, включая боль, и уменьшает размеры и количество эндометриальных поражений. При лечении фибром гозерелин, используемый в качестве вспомогательного средства при оперативных вмешательствах, сокращает области поражения, уменьшает кровопотери при операции, улучшает гематологический статус (показатели состояния крови) больных.

Гозерелин обладает почти полной биологической доступностью. Введение препаратадепо каждые 4 недели обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции (накопления) в тканях при этом не происходит. Период полувыведения из сыворотки крови составляет 2-4 ч.

Показания к применению. Лечение рака предстательной железы, чувствительного к гормональному воздействию; лечение чувствительного к гормональному воздействию рака молочной железы у женшин в предклимактеричбском и климактерическом периодах; эндометриоз; фибромы матки (в качестве вспомогательного средства в комплексе с хирургическим лечением).

Способ применения и дозы. Препарат (3,6 г) вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней. При необходимости можно провести местное обезболивание.

Больным с почечной или печеночной недостаточностью, а также больным пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

У пациенток детородного возраста следует исключить возможную беременность до начала лечения препаратом. Во время терапии следует пользоваться негормональными методами предупреждения беременности до тех пор, пока не возобновятся менструации.

Побочное действие. У больных, леченных гозерелином, отмечались случаи появления кожной сыпи, как правило, незначительной, и ее регрессия (обратное развитие) часто происходила без отмены терапии.

У мужчин отмечены "приливы" и снижение потенции, что редко требует отмены терапии. Опухание и болезненность грудных желез наблюдались редко. На первоначальной стадии больные раком предстательной железы могут испытывать временное усиление боли в костях, в этом случае можно оказать симптоматическую помошь. Отмечались отдельные случаи мочеточниковой непроходимости и сдавливания спинного мозга.

У женщин отмечены "приливы", повышенное потоотделение и изменение полового влечения, что редко требует отмены терапии. Иногда отмечались головные боли, смена настроений, включая депрессию (состояние подавленности), и сухость слизистой оболочки влагалища. Изменение размера молочных желез отмечалось редко. На первоначальной стадии больные раком молочной железы могут испытывать временное усиление признаков и симптомов болезни, в этом случае можно провести симптоматическое лечение. В редких случаях после начала терапии у больных с костными метастазами (появлением новых опухолей в костной ткани вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли) имело место возникновение гиперкалышемии (повышение содержания кальция в крови).

У некоторых женщин в редких случаях во время лечения гозерелином может иметь место наступление менопаузы (прекращение менструаций). После отмены терапии возобновления менструаций не происходит.

Применение агонистов гонадотропинрилизинг гормона у женщин может стать причиной деминерализации (уменьшения содержания минеральных составных частей /особенно, кальция/) костных тканей. После отмены терапии возможно частичное восстановление плотности костной ткани.