Атенолол - кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Урежает ЧСС, уменьшает ударный и минутный объем сердца. После приема внутрь снижение ударного объема сердца наступает уже через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-4 ч и длится не менее 24 ч. Гипотензивное действие не коррелирует с величиной концентрации атенолола в плазме и развивается через несколько недель постоянного приема.
Хлорталидон - тиазидоподобный диуретик умеренной эффективности, повышает выделение из организма ионов натрия, хлора и эквивалентных количеств воды, уменьшает содержание ионов натрия в сосудистой стенке, снижая ее чувствительность к сосудосуживающим влияниям. Продолжительность диуретического эффекта при приеме внутрь составляет 24-48 ч.
Таким образом, оба компонента взаимно дополняют и потенцируют гипотензивное действие друг друга.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь 50% дозы атенолола всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 2-4 ч.
Распределение
Связывание атенолола с белками плазмы составляет приблизительно 6-16%.
Метаболизм и выведение
Атенолол незначительно метаболизируется в печени или вообще не метаболизируется. Выводится преимущественно почками.
T1/2 составляет 6-9 ч как при однократном приеме, так и при длительном применении.
Дозировка: Режим дозирования дан в пересчете на атенолол.
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 50 мг/сут. При отсутствии клинического эффекта можно увеличить дозу до 100 мг/сут. Дальнейшее увеличение дозы в большинстве случаев не приводит к снижению АД. При необходимости следует применять другие гипотензивные средства.
При стенокардии напряжения начальная доза 25 мг 1 раз/сут может быть увеличена до 100 мг или 200 мг/сут.
Пожилым пациентам с нарушениями функции почек дозу определяют в зависимости от степени снижения клубочковой фильтрации и показателей клиренса креатинина. При КК 35 мл/мин препарат назначают в дозе до 50 мг/сут или по 100 мг через день, при КК ниже 15 мл/мин - по 50 мг через день.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают по 50 мг/сут сразу после проведения диализа.
Препарат следует принимать 1 раз/сут (предпочтительно утром).
Передозировка: Симптомы: возможно усиление описанных побочных действий.
Лечение: при развитии выраженной брадикардии следует ввести в/в 1-2 мг атропина, при необходимости - 10 мг глюкагона в/в в виде болюса. Введение глюкагона можно повторить. При отсутствии глюкагона или его неэффективности возможно в/в введение добутамина (2.5 мкг/мин/кг массы тела) или 10-25 мкг изопреналина в/в капельно со скоростью, не превышающей 5 мкг/мин.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Тенорика с инсулином или пероральными гипогликемизирующими средствами действие последних может усиливаться.
Одновременное применение Тенорика с этанолом, антигипертензивными средствами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, диуретиками, фенотиазинами, а также с периферическими вазодилататорами приводит к резкому или чрезмерному падению АД.
Показания: артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
стенокардия напряжения (для длительной терапии).
Побочное воздействие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение AV проводимости, ощущение похолодания конечностей; в отдельных случаях - появление симптомов сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея; редко - сухость во рту.
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: в отдельных случаях - гипогликемические состояния (у больных с сахарным диабетом).
Со стороны половой системы: в отдельных случаях - снижение потенции.
Аллергические реакции: эритема, зуд.
Прочие: усиление потоотделения, общая слабость; редко - уменьшение секреции слезной жидкости.
Противопоказания: синусовая брадикардия;
AV блокада II и III степени;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
кардиогенный шок;
выраженные нарушения функции почек;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат не назначают детям.
Беременность и лактация: Применение Тенорика при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения Тенорика в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.