Пентоксифиллин (Ацупентат 400, Вазопэн, Дартелин)

Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор. Механизм действия обусловлен угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклической аденозин-монофосфорной кислоты со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, снижая вязкость крови и улучшая ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается. Связываясь с мембранами эритроцитов, подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем - в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Выводится преимущественно почками, незначительная часть (4 %) - через кишечник, может выделяться через грудное молоко.
» Показания к применению
Цереброваскулярная патология, в частности атеросклероз мозговых сосудов, состояния после перенесенного инфаркта миокарда; диабетическая нефроангиопатия и другие диабетические ангиопатии, нарушение периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит и др.); сосудистая патология глаз (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатки и сосудистой оболочки). Функциональные нарушения слуха сосудистого генеза.
» Побочные действия
Головная боль, головокружение, нервозность, сонливость или бессонница. Тахикардия, приступы стенокардии, аритмия, гипотония. Тошнота, рвота, гастралгия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов в крови, изменение массы тела, отеки, диспептические явления. Лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения. Гиперемия кожных покровов, редко - сыпь, зуд, крапивница.
При внутривенном и внутриартериальном введении - снижение артериального давления.
» Противопоказания
Гиперчувствительность к производным метилксантина, острый инфаркт миокарда, обильные кровотечения, выраженный атеросклероз коронарных и мозговых сосудов (противопоказано внутриаортальное введение), геморрагический инсульт, кровоизлияния в сетчатку глаза, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет.
» Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и грудном вскармливании.
» Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие гипотензивных и противодиабетических лекарственных средств (дозу препарата следует снизить). При совместном применении с симпатолитиками, ганглиоблокаторами, вазодилататорами возможно понижение артериального давления; с кетолораком, мелоксикамом - повышение протромбинового времени с риском развития кровотечений; с гепарином, фибринолитическими препаратами и антикоагулянтами непрямого действия - усиление противосвертывающего действия. Циметидин значительно увеличивает концентрацию Пентоксифиллина в крови с повышением вероятности развития побочных эффектов.
» Передозировка
Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, гипотония, сонливость, ажитация, судороги, нарушение сознания, признаки желудочно-кишечных кровотечений (рвота цвета «кофейной гущи»), лихорадка.
Лечение: общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нормализация АД) и функции дыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота нет.
» Форма выпуска
Таблетки. Таблетки, покрытые оболочкой. Драже. Таблетки ретард. Раствор для инъекций/инфузий.


Похожие статьи