Антагонист Н1-гистаминовых рецепторов. Не обладает антихолинергиеской активностью, не вызывает выраженной сонливости. Применяют при сезонных и круглогодичных аллергических ринитах, коньюктивитах, дерматозах, крапивнице и отеке Квинке. Назначают таблетки и капли взрослым и детям старше 6 лет по 0,01 г 1 раз в день(вечером) или по 0,005 г 2 раза в день (утром и вечеом); детям от 2 до 6 лет - по 5 мг (10 капель) 1 раз в сут. или по 2,5 мг утром и вечером.

Действующее вещество - цетиризин.

Фармакологическое действие
Антигистаминное, противоаллергическое. Селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы, ослабляет действие гистамина на сосуды, уменьшает гиперемию и отек. Эффективно тормозит развитие кожных реакций (волдырь и гиперемия) на введение гистамина, специфических аллергенов, охлаждение (у пациентов с холодовой крапивницей). Эффект проявляется в течение 1-2 ч после приема, длительность блокады H1-рецепторов достигает более 24 ч, у новорожденных и детей до 2 лет - около 12 ч. Облегчает симптомы аллергического ринита (чиханье, насморк, заложенность носа, зуд, слезотечение). Дозозависимо ослабляет гистамининдуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Тормозит развитие опосредованной гистамином ранней фазы аллергической реакции. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции. Минимально метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита и выводится в неизмененном виде преимущественно почками. Проникает в грудное молоко.

Показания к применению
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек; комплексная терапия атопического дерматита, хронической экземы, бронхиальной астмы.

Примерно 70% цетиризина быстро всасывается из желудочно-кшиечного тракта. Прием, пищи не влияет на объем всасывания, хотя может уменьшить его скорость. После приема 10 и 20 мг препарата пик концентрации в крови наблюдается через час. Средняя концентрация цетиризина в крови - 300 мкг/л, стационарная устанавливается через 3 дня;- при этом кумуляции не наблюдается. Объем распределения - 0,56 л/кг, период полу элиминации - 7-11 часов. Препарат выводится в неизмененном виде в течение 12-24 часов, на 60% преимущественно с мочой. У детей 5-12 лет после приема 5-10 мг препарата пик концентрации наблюдается через час (427 и 972 мкг/л соответственно); 40% препарата в течение первых суток элиминируется в неизмененном виде с мочой. Т1/2 у детей несколько короче (7 часов), чем у взрослых (12 часов). Т1/2 у пожилых увеличивается.

Рекомендуемая доза для взрослых - 10 мг 1 раз в день. Препарат следует запивать небольшим количеством воды во время вечернего приема пищи.

Противопоказания
Гиперчувствительность, в том числе к гидроксизину, беременность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет (до 6 лет при нарушении функции почек или печени). Ограничения к применению: Нарушение функции почек и печени, пожилой возраст.

Побочное действие
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, утомляемость, возбуждение, головная боль, головокружение, беспокойство, нервозность, эмоциональная лабильность, нарушение концентрации внимания и мышления, бессонница, депрессия, эйфория, спутанность сознания, амнезия, деперсонализация, атаксия, нарушение координации движений, тремор, гиперкинез, судороги икроножных мышц, парестезия, дисфония, миелит, паралич, птоз, нарушение аккомодации и зрения, боль в глазах, глаукома, ксерофтальмия, конъюнктивит, кровоизлияние в глаз, ототоксичность, шум в ушах, глухота, нарушение ощущения запаха. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, изменение или отсутствие вкусового восприятия, повышение аппетита, анорексия, стоматит (в том числе язвенный), изменение цвета и отечность языка, увеличение саливации, повышенная кариозность, жажда, рвота, диспепсия, гастрит, боль в животе, метеоризм, диарея, запор, геморрой, мелена, ректальное кровотечение, нарушения функции печени. Со стороны сердечно-сосудистой системы: мигрень, крайне редко - сердцебиение, гипертензия, сердечная недостаточность. Со стороны респираторной системы: ринит, носовое кровотечение, носовой полип, фарингит, кашель, синусит, бронхит, увеличение бронхиальной секреции,бронхоспазм, диспноэ, инфекция верхних дыхательных путей, пневмония, гипервентиляция. Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, отеки, полиурия, дизурия, гематурия, инфекция мочевыводящих путей, цистит, ослабление либидо, дисменорея, межменструальное кровотечение, меноррагия, вагинит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, артроз, миалгия, боль в спине, мышечная слабость. Со стороны кожных покровов: сухость кожи, сыпь, пузырьковые высыпания, зуд, акне, фурункулез, дерматит, экзема, гиперкератоз, эритема, увеличение потоотделения, алопеция, ангионевротический отек, гипертрихоз, фотосенсибилизация, себорея. Прочие: недомогание, лихорадка, озноб, приливы, обезвоживание, сахарный диабет, лимфаденопатия, боль в молочных железах, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции, в т.ч. крапивница.

Взаимодействие
Теофиллин незначительно уменьшает клиренс. Совместим с азитромицином, псевдоэпинефрином, кетоконазолом, эритромицином, диазепамом и циметидином.

Передозировка
Симптомы: сонливость, возможны - беспокойство, задержка мочеиспускания, тремор, тахикардия, зуд, сыпь. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; поддерживающая и симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания
Не рекомендуется одновременное применение средств, угнетающих ЦНС, и употребление алкоголя. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

По мнению ряда исследователей, этот препарат предупреждал у здоровых добровольцев бронхоспазм, индуцированный гистамином, устранял миграцию эозинофилов в коже, спровоцированную гистамином, тромбоцитактивирую-щим фактором и пылевыми аллергенами, и предотвращал активацию эозинофилов, тучных клеток и Т-лимфоцитов, то есть воздействовал на позднюю фазу аллергических реакций.

Принимаемый профилактически в дозе 15 мг 2 раза в день в течение 7 дней цитеризин предупреждал у больных астмой бронхоспазм, вызванный специфическими аллергенами. Причем в жидкости, получаемой при бронхо-альвеолярном лаваже, было уменьшено общее количество клеток и, в частности, эозинофилов.

В двойном слепом исследовании цетиризин в дозе 5 мг 2 раза в день и 10 мг 1 раз в день оказывал по сравнению с плацебо достоверный эффект при всех проявлениях сезонного аллергического ринита (ринорея, чихание, заложенность, зуд, слезотечение, покраснение глаз). В этом отношении эффективность цетиризина по сравнению с терфенадином и астемизолом примерно одинакова, хотя отдельные симптомы (например, слезотечение и покраснение глаз, зуд в носу) терфенадин снимал быстрее.

В лечении больных круглогодичным аллергическим ринитом (по данным плацебоконтролируемых двойных слепых исследований) цетиризин равен по эффективности терфенадину или превосходит его; особенно было заметно преимущество в ликвидации назальной обструкции. По скорости исчезновения признаков обструкции цетиризину уступает и астемизол. Применение цетиризина при различных формах уртикарии было также эффективно по сравнению с плацебо, сравнимо или превосходило по эффективности астемизол и терфенадин.

Однако в двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании флутиказон- пропионат в виде назального спрея давал достоверно более выраженный эффект при сезонном аллергическом рините, чем цетиризин.

Побочные эффекты цетиризина и плацебо достоверно не различались (соответственно 16 и 12%). Жалобы были в основном на головную боль и головокружение, боль в области сердца, антихолинергические проявления.

Изменения на ЭКГ - удлинение интервала Q-T или желудочковые аритмии не выявлялись, так же как и серьезные побочные эффекты со стороны ЦНС. При применении обычных доз у водителей автомашин не было признаков нарушения внимания, двигательных реакций и других показателей побочного действия. Иными словами, цетиризин хорошо переносится.

ФОРМЫ ВЫПУСКА: таблетки по 0,01 и 0,02г (10 и 20 мг); капли во флаконах по 10 мл (10 мг или по 20 капель).