По химической структуре является производным иминостильбена, содержащим в положении 6 карбамоильную группу, что в основном определяет наличие у препарата противосудорожной активности.
Структурно карбамазепин близок к трициклическим антидепрессантам группы дибензоазепина (см. Имипрамин).
Фармакологическое действие. Карбамазепин обладает широким спектром психофармакологической активности. Помимо противосудорожного действия препарат проявляет антидепрессивную, антипсихотическую, анальгетическую и нормотимолептическую активность. Эффективен в отношении острой «стреляющей» пароксизмальной боли, характерной для периферической невропатии, в том числе и невралгии тройничного нерва. При хроническом болевом синдроме карбамазепин малоэффективен.

Показания к применению. Большие эпилептические припадки, в том числе во время сна. Локальные эпилептические припадки как с простой, так и со сложной симптоматикой. Смешанные эпилептические припадки. Неэпилептические припадки при склеротических поражениях мозга, тонические припадки, пароксизмальная дизартрия и атаксия. Психозы при маниакально-депрессивном синдроме, тревожно-ажитированных и ипохондрических депрессиях, кататоническом возбуждении. Алкогольная абстиненция. Невралгия тройничного и языко-глоточного нервов. Болевой синдром при диабетической невропатии. Пароксизмальная парестезия и приступы острых болей.

Способ применения и дозы. Взрослым по 0,1 г (1/2 таб.) 2—3 раза в день (во время еды), постепенно увеличивая дозу до 0,8—1,2 г (4—6 таб.) в день.

Средняя суточная доза для детей составляет 20 мг на 1 кг массы тела, т.е. в среднем в возрасте до 1 года — от 0,1 до 0,2 г в день; от 1 года до 5 лет — 0,2—0,4 г; от 5 до 10 лет — 0,4—0,6 г; от 10 до 15 лет — 0,6—1 г в день. Указанную суточную дозу делят на 2, реже — 3 приема. Дозу можно увеличивать не более, чем на 0,1 г в неделю.

При болевом синдроме нейрогенного генеза — 0,1 г карбамазепина 2 раза в сутки в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 0,2 г в сутки (при необходимости — на 0,1 г каждые 12 ч) до ослабления болей. Поддерживающая доза — 0,2—1,2 г в сутки в несколько приемов. При невралгии тройничного нерва назначают карбамазепин, начиная с 0,1 г 2 раза в день, затем дозу повышают на 0,1 г в сутки, при необходимости до 0,6—0,8 г (в 3—4 приема). Эффект наступает обычно через 1—3 дня после начала лечения. После исчезновения болей дозу постепенно снижают (до 0,1—0,2 г в день). Назначают препарат длительно; при преждевременной отмене препарата боли могут возобновиться. В настоящее время карбамазепин рассматривается как одно из наиболее эффективных средств при этом заболевании. В качестве антипсихотического средства: 0,2—0,4 г в сутки в несколько приемов. При необходимости дозу увеличивают до 1,6 г в сутки с интервалом 1 нед. При синдроме алкогольной абстиненции — 0,2 г препарата 3 раза в сутки.

Побочное действие. Головокружение, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессивное поведение, активация психоза, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации, помутнение хрусталика, нистагм, конъюнктивит, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, нарушения речи, аномальные непроизвольные движения, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, AV-блокада, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, тромбоэмболия, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, остеомаляция, нарушение сексуальных функций, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, нарушения кроветворения, гипонатриемия, эксфолиативный дерматит, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактические реакции, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа.

Имеются также данные о цитотоксических аллергических реакциях — лейкопении, тромбоцитопении, агранулоцитозе, гепатитах, кожных реакциях, эксфолиативном дерматите. При появлении этих реакций прием препарата прекращают.

Противопоказания. Гиперчувствительность, в том числе к трициклическим антидепрессантам; AV-блокада; миело-супрессия или острая порфирия в анамнезе, беременность (I триместр). Несовместим с ингибиторами МАО.

Форма выпуска. Таб. по 200 и 400 мг. Жевательные таб. по 100 мг.

Условия хранения. Список Б.