Кеторолак (Ketorolac)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. п/о 10 мг, № 10
табл. п/о 10 мг, № 20
табл. п/о 10 мг, № 100 42,16 грн.
Кеторолак 10 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
№ UA/2596/01/01 от 25.01.2005 до 25.01.2010
р-р д/ин. 30 мг/мл амп. 1 мл, № 10 33,48 грн.
Кеторолак 30 мг/мл
Прочие ингредиенты: натрия хлорид, спирт этиловый, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Фармакологическое действие
Кеторолак действует на циклооксигеназный путь обмена арахидоновой кислоты, ингибируя биосинтез простагландинов. Кеторолак имеет обезболивающее и противовоспалительное действие, однако его системное обезболивающее действие значительно превышает противовоспалительный эффект. Как и другие НПВЛ, кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов, вызванную арахидоновой кислотой и коллагеном, и не влияет на АТФ - индуцированную агрегацию тромбоцитов. Кеторолак удлиняет среднее время кровотечения, но не влияет на количество тромбоцитов, протромбиновое время или частичное тромбопластиновое время.
В отличие от наркотических аналгетиков, кеторолак не имеет угнетающего действия на дыхательный центр и не вызывает повышения конечного РСО. В отличие от морфина, кеторолак не влияет на состояние сердечной мышцы и не вызывает гемодинамических нарушений. Кеторолак не влияет на психомоторные функции, в отличие от центральнодействующих аналгетиков - морфина, петидина и бупренорфена.

Фармакокинетика
У людей после внутримышечного введения препарата максимальные концентрации в плазме достигаются уже через 45-50 минут. Кеторолак не поддается существенному пресистемному метаболизму. Выявлено, что пиковые концентрации в плазме у здоровых добровольцев после внутримышечного введения препарата дозой 30 мг равняются 3 мг/л. Не наблюдается кумуляция препарата при назначении в дозе 10-90 мг. Как и другие НПВП, кеторолак значительно связывается с белками плазмы крови (более 99%). Кеторолак достигает высоких концентраций в водянистой влаге глаза. Основной путь метаболизма кеторолака - связывание с глюкуроновой кислотой, 10% дозы препарата выводится с калом, большее 90% экскретируется с мочой, причем 60% - в неизмененной форме. Среднее время полужизни равняется приблизительно 4-6 часам после парентерального применения. У лиц пожилого возраста скорость введения снижается, время полужизни увеличивается, в среднем до 7,01 часа после парентерального введения дозы 30 мг. У больных с почечной недостаточностью выведение кеторолака замедленное, о чем свидетельствует снижение общего плазменного клиренса, а период полувыделения увеличивается (до 9,62 - 9,91 часа), что указывает на необходимость коррекции дозы,
В соответствии с имеющимися данными, кеторолак поступает из материнского кровообращения в кровообращение плода (соотношение 0,116). Он также выделяется с молоком.

Показания к применению: для непродолжительного применения в целях устранения умеренно и сильно выраженного болевого синдрома — боль в послеоперационный период в общей хирургии, после гинекологических, ортопедических, урологических, стоматологических, отоларингологических операций и других оперативных вмешательств; травмы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, в том числе растяжения, вывихи, переломы и др. Эффективен для непродолжительного обезболивания при болевом синдроме после отмены наркотических препаратов, зубной боли (перикоронит, пульпит, кариес и др.), почечной и печеночной колике (в комбинации со спазмолитиками), боль после родов, отит, ишиалгия, фибромиалгия, хроническая патология тканей, остеоартрит, радикулит, артроз, остеохондроз, болевой синдром при онкологических заболеваниях.

Способ применения и дозы: в/м вводят в начальной дозе 10 мг, затем по 10–30 мг каждые 4–6 ч при необходимости. Следует назначать препарат в минимальной эффективной дозе. Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 90 мг, у пациентов старше 65 лет — 60 мг. Максимальная продолжительность парентерального применения препарата не должна превышать 2 дней. При переводе больного с парентерального применения на пероральный прием общая суточная доза кеторолака не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для лиц пожилого возраста.

Внутрь назначают по 10 мг каждые 4–6 ч. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 7 дней. Больным с массой тела до 50 кг, в возрасте старше 65 лет либо с нарушенной функцией почек рекомендуют назначать в сниженных дозах.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности и кормления грудью, роды, возраст до 16 лет, полипоз носовой полости, ангионевротический отек, БА, дегидратация и гиповолемия, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения свертывания крови, почечная недостаточность средней или тяжелой степени, повышенная чувствительность к кеторолаку.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, сонливость, повышенная потливость, отеки, нарушение концентрации внимания, депрессия, эйфория, крапивница, эозинофилия, изменения вкуса и зрения, бронхоспазм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечение, перфорация язвы, нефротический синдром, аллергические и токсико-аллергические реакции (крапивница, синдром Стивенса — Джонсона, пузырчатка), диспноэ, олигурия, дизурия, диарея, головная боль, головокружение, тревожность, сухость во рту, сильная жажда, астенический синдром, миалгия, повышение активности печеночных трансаминаз, болезненность в месте введения препарата.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Кетанов в форме р