Метронидазол хорошо всасывается при приеме внутрь, проникает в органы и ткани, проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга), накапливается в печени. Период полувыведения (время, за которое выводится 1/2 дозы препарата) 8-10 ч. Полностью выводится из организма через 1-2 сут. после введения.

В основном выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов (продуктов обмена), частично выделяется с калом.

Показания к применению. Метронидазол широко применяют для лечения острого и хронического трихомоноза у женщин и мужчин. Лечение инфекций, вызванных анаэробными бактериями: бактериоидами, фузобактериями, клостридиями, анаэробными кокками. Профилактика послеоперационных инфекций, вызванный анаэробной флорой, особенно бактериоидами и анаэробными стрептококками.

Способ применения и дозы. Принимают внутрь по 0,25 г 2-3 раза в день в течение 7-10 дней. В тяжелых случаях дозу увеличивают в 1-й день лечения до 2 г (в 3-4 приема). Общая продолжительность курса лечения - 7-10 дней. Назначают также в следующих дозах: в 1-й день - по 0,5 г 2 раза (с интервалом 12 ч), во 2-й день - по 0,25 г 3 раза (через 8 ч), в последующие 4 дня -по 0,25 г 2 раза (через 12 ч). Общая доза на курс для взрослых - 3,75 г.

Таблетки проглатывают, не разжевывая.

Назначают и по другой схеме: по 0,25 г 2 раза в день (по 1 таблетке утром и вечером во время еды или после еды) в течение 10 дней; женщинам, кроме приема внутрь, назначают вечером по одной вагинальной свече или вагинальной таблетке, содержащей 0,5 г метронидазола. В большинстве случаев трихмонады (одноклеточные паразиты) исчезают у мужчин из уретры (мочеиспускательного канала) в 1-е сутки после начала лечения, а у женщин из влагалища - на 2-е сутки. Для исключения возможности реинфекции (повторной инфекции) проводят одновременное лечение партнеров. При необходимости курс лечения повторяют через 4-6 нед.

Метронидазол назначают при лямблиозе (заболевании, вызванном простейшими /одноклеточными/ организмами, паразитирующими в тонком кишечнике человека) и амебиазе (инфекционном заболевании, вызываемом амебой Entamoeba histolytica, характеризующемся хроническим воспалением толстой кишки с образованием язв). Доза для взрослых: при лямблиозе -0,25 г (1 таблетка) 2-3 раза в день в течение 5 дней; при амебиазе - взрослым по 0,25 г 2-3 раза в день, детям - меньшие дозы: от 2 до 5 лет - по 0,25 г в день, от 5 до 10 лет - по 0,375 г в день, от 10 до 15 лет - по 0,5 г в день; принимают во время еды в 1-2 приема. Лечение амебиаза обычно продолжается 10 дней.

Имеются данные об успешном применении метронидазола при лечении кожного лейшманиоза (повреждения кожи, вызываемого внутриклеточным паразитом, передающимся человеку посредством укуса москита). Препарат назначают в течение 7 дней взрослым по 0,2 г 4 раза в день; детям - по 0,1 г 3 раза в день, затем после 7-дневного перерыва - в течение 14 дней взрослым по 0,2 г 3 раза в день, детям - по 0,1 г 2 раза в день.

Применяют метронидазол при остром язвенном гингивите (воспалении слизистой оболочки десны с образованием язв).

Имеются также отдельные данные об эффективности метронидазола при лечении больных язвенной болезнью желудка, При применении препарата (по 0,25 г 3 раза в день в течение 2-3 мес.) на фоне обычной противоязвенной диеты наблюдается ускорение рубцевания язвенных дефектов, удлинение сроков ремиссии (временного ослабления или исчезновения проявлений болезни) язвенной болезни.

Отмечена также эффективность метронидазола в терапии розовых угрей и периорального дерматита (воспаления кожи, окружающей рот) - по 0,25 г 2 раза в день в течение 2-3 нед. и более.

Как антибактериальное средство применяют метронидазол для лечения больных с гнойной анаэробой раневой инфекцией (инфекцией раны, вызванной микробами, которые могут развиваться в отсутствии кислорода), анаэробной инфекцией органов дыхания, мочевых путей, желудочно-кишечного тракта, для профилактики анаэробной инфекции перед операцией на кишечнике.

При анаэробной инфекции назначают препарат внутрь или парентерально (минуя пищеварительный тракт). Лечебные дозы при приеме внутрь для взрослых и детей старше 13 лет обычно 400-500 мг 3 раза в день (во время или после еды); принимают в течение 7 дней и более. Детям до 13 лет назначают из расчета 7,5 мг/кг 3 раза в день. При необходимости применяют метронидазол также ректально (в прямую кишку) в виде свечей.

Метронидазол вводят каждые 8 ч по 100 мл со скоростью 5 мл/мин внутривенно капельно. Курс продолжается 7 дней. По показаниям осуществляется переход на поддерживающую терапию метронидазолом в дозе по 400 мг 3 раза в день внутрь. Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят из расчета 1,5 мл раствора (7,5 г активного вещества) на 1 кг массы тела.

В профилактических целях взрослым препарат назначают в виде внутривенной инфузии в дозе 100 мл непосредственно до, во время или после операции. Через каждые 8 ч препарат вводят в такой же дозе вплоть до перехода на поддерживающую терапию пероральными формами (для приема внутрь) метронидазола - по 200-400 мг внутрь. У детей 12-летнего возраста разовая доза препарата при внутривенном введении с профилактическими целями составляет 1,5 мл (7,5 мг активного вещества) на 1 кг массы тела.

Профилактически назначают перед операцией на кишечнике по 1 г (взрослым) на первый прием, затем по 200 мг 3 раза в день в течение суток. После того как больной в связи с предстоящей операцией прекращает прием пиши, назначают препарат в виде свечей по 1 г каждые 8 ч. После операции дают внутрь по 200-400 мг 3 раза в день в течение 7 дней.

Метронидазол обладает способностью вызывать сенсибилизацию (повышение чувствительности организма) к спиртным напиткам, поэтому может применяться для лечения больных алкоголизмом.

Назначают метронидазол больным алкоголизмом по 0,5-0,75 г (после еды) в течение 3-4 дней. При хорошем состоянии больного суточную дозу можно увеличить до 1,5 г и давать препарат еще до 10 дней. Затем дозу снова снижают .до 0,5-0,75 г и продолжают лечение в течение 20-25 дней. В процессе лечения проводят алкогольные пробы.

Метронидазол можно сочетать с сульфаниламидами и антибиотиками.

До и во время лечения следует делать анализы крови.

Побочное действие. При применении метронидазола могут отмечаться потеря аппетита, сухость и неприятный вкус во рту, тошнота, рвота, диарея (понос), головная боль, крапивница, зуд. Эти явления проходят после окончания лечения или отмены препарата. Возможна лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови).

При лечении метронидазолом иногда наблюдается избыточное развитие грибковой флоры влагалища (кандидоз), что требует назначения противогрибковых препаратов (см. Нистатин.

Противопоказания. Беременность и кормление грудью, нарушения кроветворения, активные заболевания центральной нервной системы. Во время лечения нельзя принимать алкогольные напит