Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с характерным меркаптановым запахом, с маркировкой "VEROSPIRON" на одной стороне.

Фармакологическое действие

Калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона.

В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен.

Максимальный эффект наблюдается через 7 ч после приема капсул внутрь и длится не менее 24 ч.

Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ; биодоступность составляет 100%. После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Сmax составляет 80 нг/мл, время достижения Сmax после очередного утреннего приема - 2-6 ч.

Распределение

Связывается с белками плазмы крови на 98%.

Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко. Vd - 0.05 л/кг.

Метаболизм

В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает своей Сmax через 2-4 ч, его связь с белками плазмы крови составляет 90%.

Выведение

T1/2 - 13-24 ч. Выводится преимущественно с мочой (50% - в виде метаболитов, 10% - в неизменном виде) и частично - с калом. Выведение канренона (главным образом, с мочой) двухфазное, T1/2 в первой фазе - 2-3 ч, во второй - 12-96 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность T1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Показания к применению. Отеки, вызванные сердечнососудистой недостаточностью; циррозы печени и другие заболевания, сопровождающиеся асцитом (скоплением жидкости в брюшной полости), отеками и др.; пароксизмальнаямиоплегия (периодически возникающие нарушения движений конечностей вследствие задержки выделения ионов калия из организма).

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,05-0,3 г в сутки. Взрослым обычно назначают 0,1-0,2 г в 2-4 приема. По улучшении состояния дозу постепенно уменьшают до 0,075-0,025 г. При паркинсонизме назначают 20-дневными курсами с перерывами 4-5 месяцев. При гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления) по 0,025 г 3-4 раза в день для усиления действия гипотензивных (снижающих артериальное давление) препаратов.

Побочное действие. Головокружение, сонливость, дерматозы (кожные болезни). Возможны гипонатриемия (пониженное содержание натрия в крови) и гиперкалиемия (повышенное содержание калия в крови).

Противопоказания. Острая почечная недостаточность. Гиперкалиемия, беременностьI триместр.

Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г в упаковке по 100 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте