Неселективный бета-адреноблокатор пролонгированного действия с собственной симпатомиметической активностью (75% бета-1 и 25% - бета-2-рецепторы). Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижается внутриклеточный ток ионов кальция. Это ведет к урежению ЧСС, угнетению проводимости и понижению сократимости миокарда. Выраженность уменьшения ЧСС и сердечного выброса в состоянии покоя меньше, чем у бета-адреноблокаторов без наличия симпатомиметической активности (степень урежения ЧСС зависит от активности симпатической системы в покое, при невысоких ее значениях ЧСС в покое не меняется). Антиангинальный эффект обусловлен снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлиняет диастолу и улучшает перфузию миокарда) и снижения сократимости. Оказывает некоторое мембраностабилизирующее действие. В первые 24 ч после назначения наблюдается уменьшение сердечного выброса и реактивное повышение периферического сопротивления, которое затем в течение 1–3 сут постепенно снижается. Механизм гипотензивного действия заключается в ингибировании пресинаптических бета-адренорецепторов окончаний нейронов, уменьшении активности ренин-ангиотензиновой системы. Гипотензивный эффект, однако, прямо не связан с изменением концентрации ренина в плазме. Внутренняя симпатомиметическая активность ограничивает использование бопиндолола в качестве антиаритмика. Мембраностабилизирующее (хинидиноподобное) действие препарата клинического значения не имеет.
Абсорбция - 90%, связь с белками - 50%, время наступления Cmax при оральном приеме - 2 ч, наличие эффекта «первого прохождения». Экскреция почками, с желчью. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Секретируется с материнским молоком.
Способ применения
Назначают по 1 мг в день. При необходимости увеличивают дозу до 2 мг в день, а при достижении терапевтического эффекта доза может быть уменьшена до 0,5 мг в день.
После однократного приема эффект продолжается 24 ч, что позволяет принимать его один раз в день.
Противопоказания
Гиперчувствительность, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, AV-блокада, брадикардия с ЧСС менее 40 в мин, синдром слабости синусового узла, бронхиальная астма тяжелого течения, хронические обструктивные заболевания легких, окклюзионные заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), стенокардия Принцметала, беременность, лактация.
Побочное действие
Снижение АД, брадикардия, AV блокада, развитие или усугубление СН; чувство холода, парестезии в конечностях, диспноэ, бронхоспазм. Головокружение, нарушения сна, повышенная утомляемость, депрессия, головная боль, повышенная утомляемость, слабость; тошнота, рвота, метеоризм, запоры или диарея, сухость во рту.
Условия храниения
Список Б. В защищенном от света месте.